Олизио (симепревир)

Как действует препарат на организм пациента?

Действующее вещество лекарственного препарата Олизио – специфический ингибитор NS3 / 4A протеазы вируса гепатита С, необходимой для его активного размножения. Симепревир подавляет активность протеаз и обеспечивает эффективную борьбу с вирусами генотипа 1а и 1b. Доказана максимальная эффективность применения симепревира в сочетании с интерфероном альфа и рибавирином. Причем результаты касаются, как первичного лечения, так и терапии при рецидивах заболевания. Максимальная концентрация препарата в организме пациента достигается через 4-6 часов после приема. Выводятся его метаболиты вместе с желчью спустя 10-13 часов.

Форма выпуска и дозировка препарата

Выпускается Олизио в капсулах для перерорального приема. Каждая капсула содержит по 150 мг симепревира. Стандартная дозировка препарата в комплексе с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита С составляет 1 капсулу в сутки. Принимают Олизио во время еды. Рекомендованный курс приема симепревира вместе с пэгинтерфероном и рибавирином – минимум 12 недель. При наличии признаков цирроза печени по окончании приема Олизио лечение рибавирином и пэгинтерфероном нужно продолжать (еще не менее 12 недель). Олизио для монотерапии при гепатите С, протекающем в хронической форме, не используется. Перед лечением желательно пройти исследование на вирусный полиморфизм NS3 Q80K.

Форма выпуска

Медицинский препарат «Олизио» выпускается в виде твердых капсул, покрытых желатиновой оболочкой. На белой поверхности капсул находится надпись: «ТМС435 150». Внутри каждой капсулы находится порошок белого или почти белого цвета. Одна капсула содержит 150 мг симепревира, а также следующие вспомогательные вещества:

• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• диоксид кремния;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид титана и желатин.

Фармакологическое действие

Симепревир, входящий в составе «Олизио», обладает прямым действием. Это вещество способно блокировать образование фермента-протеазы, который необходим для репликации цепочки РНК вируса гепатита С. Благодаря этому вирусные клетки не могут вести активное размножение, поражая при этом органеллы гепатоцитов и нарушая функции печени, а также желчевыводящих протоков.

Фармакокинетика

Оценка свойств симепревира проводилась у взрослых здоровых добровольцев и у взрослых пациентов, инфицированных вирусом гепатита C. При этом уровень симепревира в плазме (AUC) у пациентов с вирусом гепатита C в 2-3 раза превышал соответствующие значения, которые были у здоровых добровольцев. Всасывание. Средняя абсолютная биодоступность активного вещества, соответствующая одной пероральной дозе 150 мг симепревира, при поступлении в организм пациента с пищей составляет 62%. Уровень максимальной концентрации в плазме (Cmax) достигается примерно от 4 до 6 часов после принятия дозы. У здоровых добровольцев прием симепревира во время еды повышал относительную биодоступность (AUC) на 61%. Этому способствовал высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров (928 ккал). Повышение на 69% происходило после завтрака с нормальной калорийностью (533 ккал). При этом фиксировалось увеличение времени всасывания на 1 и 1,5 часа соответственно. Распределение. Активное вещество хорошо связывается с белками плазмы (>99, 9%). Чаще всего связь возникает с альбумином и иногда с альфа-1-кислым гликопротеином. На связывание с белками плазмы не влияет наличие у пациентов почечной или печеночной недостаточности. Метаболизм. Данное вещество преимущественно подвергается окислительному метаболизму при помощи изофермента CYP3A4 печени. При этом нельзя исключить участие изоферментов CYP2C8 и CYP2C19. Умеренные или сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 способствуют значительному увеличению концентрации активного вещества в плазме, а умеренные или сильные индукторы изофермента CYP3A4 существенно снижают концентрацию симепревира в плазме. Выведение. Процесс выведения происходит с желчью. После однократного приема внутрь дозы 200 мг у здоровых добровольцев в среднем 91% радиоактивных веществ выводилось через кишечник, а меньше 1% принятой дозы выводилось почками. Наличие в кале активного вещества в неизменном виде составляет в среднем около 31% от принятой дозы.

Взаимодействие

Медицинский препарат «Олизио» нельзя использовать в лечении совместно со следующими фармакологическими средствами:

• противосудорожными препаратами;
• некоторыми видами антибиотиков;
• глюкокортикостероидами;
• некоторыми противовирусными препаратами для терапии ВИЧ-инфекции;
• блокаторами гистаминовых рецепторов;
• средствами для лечения туберкулезных инфекций;

Помимо этого, данный препарат не рекомендуется принимать вместе с некоторыми лечебными средствами растительного происхождения (зверобой продырявленный или расторопша).

Специальные указания

На данный момент нет данных об эффективности применения препарата «Олизио» у пациентов, инфицированных вирусом гепатита С (2, 3, 5 или 6 генотипов). Именно поэтому следует воздержаться от назначения этого средства пациентам данной категории. Кроме того, не допускается применение препарата «Олизио» в качестве единственного средства при лечении пациентов с хроническим гепатитом С. Данное средство необходимо назначать только в комбинации с другими лекарственными препаратами. Если же происходит отмена лекарственных препаратов, которые были выбраны для терапии хронического гепатита С в комбинации с данным препаратом, то пациент должен прекратить прием препарата «Олизио». Перед началом лечения необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лекарственных препаратов, которые планируется использовать в комбинированной терапии хронического гепатита С. Связано это с тем, что нужно учитывать особые указания и меры предосторожности, напрямую связанные с этими лекарственными препаратами, при их использовании в комбинированной терапии с медицинским препаратом «Олизио». Клинических данных по применению препарата «Олизио» у пациентов, имеющих неудачный опыт терапии на основе ингибиторов протеазы ВГС NS3-4A, в настоящее время на существует.

Назначение

Лекарственный препарат «Олизио» назначается для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов. Как правило, вместе с симепревиром назначается пэгинтерферон и рибавирин. Стандартный курс лечения составляет не меньше 12 недель. Точная дозировка зависит от типа заболевания и общего состояния здоровья пациента.

Противопоказания к приему Олизио

Противовирусный препарат Олизио не используется в терапии детей и подростков. Также противопоказан он при индивидуальной непереносимости, как основных действующих, так и вспомогательных компонентов. Кроме того, не назначают Олизио при:

• лактозной непереносимости;
• различных почечных патологиях, нарушающих функции органа;
• декомпенсированном циррозе печени.

Нельзя принимать препарат при беременности, женщинам и мужчинам репродуктивного возраста на время лечения необходимо пользоваться надежными средствами контрацепции. Кормление грудью к началу терапии также прекращают.

Побочные эффекты Олизио и взаимодействие с другими препаратами

Лечение Олизио, как практически всеми лекарственными препаратами, не лишено побочных эффектов. Среди часто встречающихся побочных эффектов (более 1% пациентов) стоит отметить:

• покраснение, зуд и жжение кожи;
• образование язвочек на слизистой рта;
• воспаление конъюнктивы;
• затрудненное дыхание, одышку и кашель;
• повышенную чувствительность к свету;
• тошноту, иногда рвоту и запоры.

Во избежание неприятных и иногда даже опасных последствий нельзя сочетать Олизио вместе с противосудорожными препаратами, некоторыми разновидностями антибиотиков и противовирусных средств для лечения ВИЧ, глюкокортикостероидами, антигистаминными препаратами, лекарствами от туберкулеза, а также средствами, содержащими в своем составе зверобой продырявленный и расторопшу.