Линезолид (Linezolid)

Linezolid-1A Pharma — антибактериальный препарат из группы оксазолидинонов, содержащий линезолид. Является дженериком оригинального препарата Zyvox (Pfizer) и применяется для лечения тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, включая MRSA и VRE.

Механизм действия

Линезолид связывается с 23S РНК 50S субъединицы бактериальной рибосомы и блокирует формирование функционального инициирующего 70S комплекса, что приводит к подавлению синтеза белка и остановке роста бактерий. Такой уникальный механизм действия обеспечивает отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антибиотиков. Препарат эффективен преимущественно против грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы MRSA), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (в том числе ванкомицин-резистентных штаммов VRE).

Показания к применению

• Внебольничная и госпитальная пневмония;
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе диабетическая стопа без сопутствующего остеомиелита;
• Инфекции, вызванные ванкомицин-резистентными энтерококками (VRE);
• Сепсис и бактериемия, вызванные чувствительными микроорганизмами;
• Инфекции, резистентные к другим антибиотикам (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 600 мг каждые 12 часов перорально или внутривенно. Внутривенное введение: инфузия в течение 30–120 минут. Длительность курса: обычно 10–14 дней, при осложненных инфекциях — до 28 дней. Прием таблеток: независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек или печени обычно не требуется, однако при тяжелой почечной недостаточности возможно накопление метаболитов — требуется наблюдение врача.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость линезолида или вспомогательных компонентов;
• Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или в течение 2 недель после их отмены;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз;
• Период беременности и грудного вскармливания (применение возможно только по строгим показаниям);
• Детский возраст до 18 лет — с осторожностью, под контролем врача.

Побочные эффекты

Частые: головная боль, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, кандидоз, головокружение, бессонница, повышение уровня печеночных ферментов. Редкие, но серьезные: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лактоацидоз, периферическая и оптическая нейропатия (при длительном приеме более 28 дней), серотониновый синдром (при сочетании с серотонинергическими препаратами), судороги, псевдомембранозный колит.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместимые: ингибиторы МАО, симпатомиметики (псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), серотонинергические препараты (СИОЗС, трициклические антидепрессанты, триптаны) С осторожностью: препараты, повышающие артериальное давление, большие количества продуктов, богатых тирамином (выдержанные сыры, красное вино, копчености) Особые указания: при совместном применении с рифампицином возможно снижение концентрации линезолида в плазме

Особые указания

• Беременность и кормление: применение не рекомендуется; возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка
• Хронические заболевания: с осторожностью при артериальной гипертензии, сахарном диабете, гипертиреозе, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени и почек
• Контроль показателей: при курсе свыше 10–14 дней рекомендован контроль общего анализа крови (риск миелосупрессии)
• Вождение автомобиля: с осторожностью — возможны головокружение и нарушение зрения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте; инфузионный раствор при температуре 15–25 °C, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: таблетки — 3 года, раствор для инфузий — 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Перед применением обязательна консультация врача. Отпускается по рецепту. Данная информация носит ознакомительный характер и не заменяет инструкцию производителя.