Экземестан (Exemestan)

Экземестан относится к классу препаратов — ингибиторов ароматазы, обладая выраженным антиэстрогенным эффектом. Основной механизм действия основан на необратимом подавлении активности фермента ароматазы, который отвечает за преобразование андростендиона и тестостерона в эстрогены. Это приводит к значительному снижению уровня циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе. Поскольку эстрогены стимулируют рост гормонозависимых опухолей молочной железы, препарат оказывает угнетающее воздействие на рост таких новообразований, включая метастатические формы.

Показания к применению

Exemestan применяется для лечения гормонопозитивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе в следующих случаях:

• в составе последовательной адъювантной терапии после 2–3 лет приема тамоксифена;
• при лечении распространенных или метастатических форм рака молочной железы, если заболевание прогрессировало на фоне использования других антиэстрогенных средств.

Противопоказания

Противопоказано использование экземестана при наличии гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Также не применяется у женщин в пременопаузе, за исключением случаев, когда проводится медикаментозная супрессия функции яичников. Абсолютно противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания ввиду риска тератогенности и отсутствия данных о безопасности.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Таблетку следует принимать после еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая. Продолжительность курса лечения определяется врачом. В рамках адъювантной терапии препарат назначается после 2–3 лет приема тамоксифена, при этом общая длительность терапии обычно не превышает 5 лет.

Побочные эффекты

• приливы, повышенная потливость;
• быстрая утомляемость, бессонница;
• артралгия, миалгия.

Реже возникают:

• депрессивные состояния, головные боли;
• тошнота, диспепсия;
• снижение минеральной плотности костей вплоть до остеопении или остеопороза;
• повышение активности печеночных ферментов.

Крайне редкие состояния:

• кожные аллергические реакции, включая высыпания;
• ангионевротический отек.

Особые указания

Препарат предназначен исключительно для применения у женщин в постменопаузе. Перед началом терапии требуется объективное подтверждение постменопаузального статуса. Одновременное использование с препаратами, содержащими эстрогены, недопустимо, так как это может влиять на эффективность лечения. В ходе терапии необходим регулярный мониторинг минеральной плотности костей для предотвращения остеопороза, а также оценка функции печени при наличии факторов риска. Экземестан может вызывать такие нежелательные явления, как головокружение или сонливость, что должно учитываться при работе с механизмами и вождении транспорта.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение экземестана с эстроген содержащими средствами не рекомендуется. Также следует учитывать, что препарат метаболизируется с участием CYP3A4. Отсюда возможны изменения его фармакокинетики при совместном приёме с сильными индукторами или ингибиторами этого фермента. При сочетании с антиконвульсантами или рифампицином может наблюдаться снижение концентрации экземестана в плазме, что требует оценки целесообразности продолжения терапии. Отдельно отмечается, что препарат не влияет значительно на эффективность гормональных контрацептивов. Однако при применении у женщин в пременопаузе это взаимодействие не исключает необходимости применения дополнительных методов контрацепции.

Применение при беременности и лактации

Экземестан категорически противопоказан для использования при беременности из-за высокого риска неблагоприятного воздействия на плод. Ввиду отсутствия данных о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко его использование в период лактации также исключено.