Аромазин (Экземестан)

Общее название: Экземестан Фирменное наименование: Аромазин Доза: 25 мг Форма: таблетки Упаковка: 30 таблеток по 25 мг Производитель: Pfizer Italia S.r.l.

Категория:

Противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Медицинский препарат «Аромазин» содержит активное вещество экземестан, который подавляет продукцию ароматазы и стероидных женских половых гормонов, не влияя при этом на продукцию других стероидных гормонов (например, кортизола и альдостерона). Механизм действия этого вещества обусловлен тем, что экземестан необратимо связывается с активным фрагментом фермента. Он успешно вызывает его инактивацию, позволяя осуществлять эффективное лечение гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь экземестан быстро всасывается. При однократном приеме дозы в количестве 25 мг показатель Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 часа. Если препарат принимается одновременно с пищей, то это увеличивает биодоступность экземестана на 40%. Распределение. Связь экземестана с белками плазмы составляет приблизительно 90%. При этом стоит отметить, что эксеместан и его метаболиты не вступают в связь с эритроцитами. После повторного приема в ходе исследований не было зафиксировано непрогнозируемой кумуляции эксеместана. Метаболизм. Процесс биотрансформации эксеместана выполняется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Что касается продуктов метаболизма эксеместана, то они либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Выведение. Относительно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Приблизительно от 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Принцип действия

Рак молочной железы (РМЖ) является наиболее распространенным видом онкологического заболевания у женщин по всему миру. У женщин в постменопаузе рак молочной железы характеризуется положительным ответом со стороны рецепторов эстрогена. Для лечения этой популяции разработали эндокринную терапию, которая предотвращает эстроген-зависимую пролиферацию, что может индуцировать регрессию опухоли. В настоящее время существует два основных варианта лечения для предотвращения эффектов эстрогена: анти-эстрогены, которые целенаправленно воздействуют на рецепторы эстрогена и подавляют его активность, и ингибиторы ароматазы, которые ингибируют биосинтез эстрогена. К последним относятся такие препараты, как аромазин, анастрозол, форместан. Однако важно понимать, как препарат работает, давайте с этим, разберемся. Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, структурно связанным с естественным субстратом андростенедионом. У женщин в постменопазуе эстрогены главным образом образуются путем конверсии андрогенов в эстрогены с помощью фермента ароматазы в периферических тканях. Доза препарата 25 мг максимально подавляет концентрации эстрогена в сыворотке крови. При этом Аромазин не оказывает какого-либо явного эффекта на биосинтенз кортизола и альдостерона. Депривация эстрогена посредством ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Показания

Аромазин назначают для адьювантной терапии женщин в период постменопаузы с инвазивным ранним эстроген-положительным раком молочной железы, после первичной адьювантной терапии тамоксифеном в течение 2 - 3 лет. Аромазин назначают для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, с прогрессированием заболевания после анти-эстрогенной терапии.

Противопоказания

Аромазин противопоказан пациентам с подтвержденной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из компонентов препарата, женщинам в период пременопаузы, беременным и кормящим женщинам. Не рекомендуется для применения у детей. Эндокринные нарушения в пременопаузе. Аромазин назначают с осторожностью пациентам с нарушениями почек или печени.

Клинические исследования

По результатам многоцентрового двойного слепого исследования с участием пациентов с эстроген-рецептор-положительным раком груди, последующее лечение аромазином после 2-3 летней адьювантной терапии тамоксифеном приводило к клинически и статистически значимому улучшению без рецидивной выживаемости. Аромазин снижал риск рецидива рака на 24% по сравнению с тамоксифеном, а также существенно уменьшал вероятность контралатерального РМЖ (рака второй молочной железы). Также по данным исследователей, экземестан приводил к значимому увеличению без рецидивной выживаемости и выживаемости без отдаленных рецидивов. Узнайте у вашего врача возможность участия в каком-либо местном или международном исследовании аромазина по вашему заболеванию. При удачном стечении обстоятельств вам не придется беспокоиться о цене на экземестан, лечение оплачивается спонсором клинического испытания. Все анализы и обследования также проводятся для вас бесплатно.

Способ применения

Рекомендуемая доза Аромазина - одна таблетка 25 мг, один раз в сутки, желательно после еды. У пациентов с ранним раком молочной железы лечение Аромазином продолжается до окончания пятилетней последовательной адьювантной гормональной терапии (тамоксифен, а далее аромазин), или прекращается ранее при рецидиве опухоли. У пациентов с распространенным РМЖ лечение продолжается до прогрессирования заболевания. Не торопитесь в аптеку, чтобы приобрести экземестан, препарат продается только по рецепту врача. Поэтому для начала нужно обратиться в больницу к опытному онкологу по месту жительства, например, в Москве, а потом узнать цену на Аромазин. Но не затягивайте с лечением, при своевременном обращении к врачу вы не упустите возможность выздоровления.

Побочные эффекты

При приеме Аромазина могут возникнуть следующие побочные эффекты

• Лейкопения, тромбоцитопения
• Анорексия
• Депрессия, бессонница
• Головная боль, головокружение
• Синдром запястного канала, парестезия
• Приливы крови
• Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия
• Повышенная активность печеночных ферментов, повышенный уровень билирубина, щелочной фосфатазы
• Повышенная потливость
• Алопеция, сыпь, крапивница, зуд
• Костно-мышечная и суставная боль, переломы, остеопороз
• Боль, утомляемость
• Периферический отек, астения

Об этом более подробно рассказывается в инструкции по применению Аромазина, вместе со статистическими данными по частоте возникновения. По отзывам врачей-онкологов, Аромазин хорошо переносится, и побочные эффекты, возникающие при приеме экземестана, в целом имеют легкую или умеренную степень тяжести. Большинство побочных эффектов связаны с недостатком эстрогена (например, приливы). Врачи с уверенностью рекомендуют препарат своим пациенткам, потому что аромазин имеет оптимальное соотношение цены, эффективности и переносимости лечения.

Во время терапии

Скажите вашему врачу, если вы принимаете какой-либо препарат, содержащий эстроген, включая гормонозаместительную терапию или контрацептивные таблетки, или пластырь. Также расскажите о любых других препаратах, пищевых добавках и витаминах, так как это может повлиять на эффективность аромазина. Если вы забеременеете при приеме экземестана, сразу же скажите об этом вашему врачу, потому что это может навредить вашему ребенку. Используйте эффективные методы контрацепции при применении аромазина. До начала лечения вам сделают анализ крови на дефицит витамина D, весьма распространенного состояния у женщин с ранним раком молочной железы. Вам могут назначить пищевые добавки витамина D, так как низкие уровни этого витамина могут усугубить побочный эффект аромазина, снижение минеральной плотности кости. Это может привести к развитию остеопороза, при этом кости становятся хрупкими и слабыми, и повышается риск переломов. Поэтому тщательно соблюдайте рекомендации вашего врача. Аромазин содержит сахарозу, поэтому не должен назначаться пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы. Пациенты, принимающие экземестан, могут испытывать сонливость, астению и головокружение, поэтому это следует учитывать при управлении автомобилем или техникой, требующей пристального внимания.

Лечение иных форм рака

Аромазин (экземестан) применяют исключительно для лечения гормонозависимого рака молочной железы.

Аналоги, заменители, дженерики

Ингибиторы ароматазы – это категория препаратов, назначаемых для лечения женщин в постменопаузе с раком молочной железы. В настоящее время используют препараты третьего поколения: анастрозол (Армидекс®), экземестан (Аромазин®) и летрозол (Фемара®). Но следует помнить, что они имеют различный механизм и принцип действия, поэтому назначение препарата зависит от решения вашего врача. Задайте ему/ей все возникшие у вас вопросы. Важно, чтобы вы понимали, как проводится ваше лечение, до того, как приобрести Аромазин, и согласие на прием препарата было осознанным и добровольным. Фармацевт любой аптеки расскажет вам о цене и возможности покупки аромазина В таблице ниже представлены препараты для лечения рака молочной железы, имеющиеся на фармакологическом рынке.

Инструкция по применению

В инструкции по применению дается подробная и актуальная информация, для прочтения перейдите по изложенным далее ссылкам: http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=523&section=PPI Другие материалы, использованные при подготовке статьи: Мы готовили статью, используя следующие материалы, если вам интересно, пройдите по следующим ссылкам: http://theoncologist.alphamedpress.org/content/13/8/829.full https://en.wikipedia.org/wiki/Aromatase_inhibitor http://chemoth.com/types/aromatase

Условия хранения

Этот лекарственный препарат следует хранить при температуре 20°C - 25°C. Аромазин держать вдали от детей.