Стелара (устекинумаб)

Препарат Стелара (Устекинумаб)

Стелара иммунодепрессант, оказывающий ингибирующее воздействие на интерлейкин. Действующее вещество препарата – устекинумаб. Используется средство для лечения бляшечного псориаза у взрослых и для терапии болезни крона.

Форма выпуска

Медицинский препарат «Стелара» выпускается в виде раствора для подкожного введения. Каждый шприц или флакон содержит по 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1 мл) раствора от бесцветного до светло-желтого цвета. В растворе могут находиться единичные прозрачные частицы белка.

Действующее вещество

Главным действующим веществом препарата «Стелара» является устекинумаб, который содержит человеческие моноклональные антитела класса IgG1k (молекулярная масса около 148600 Да). Данные антитела продуцируются рекомбинантной клеточной линией. Они проходят стандартную биотехнологическую очистку, включая все необходимые стадии по инактивации и удалению из их состава вирусных частиц. Помимо этого, в препарате «Стелара» есть вещества, выполняющие вспомогательную функцию:

• сахароза,
• L-гистидин,
• полисорбат 80,
• вода для инъекций.

Применение

Устекинумаб выполняет блокировку биологической активности интерлейкинов ИЛ-12 и ИЛ-23, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками человека. Он препятствует их связыванию с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток и участвующих в иммунных реакциях. Благодаря этому, можно избежать проблемы регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23, возникающей при псориазе, связанном с нарушением функций иммунной системы. Активное вещество препарата «Стелара» успешно прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, играющий ключевую роль в развитии псориаза. Использование данного препарата приводит к существенному ослаблению гистологических проявлений псориаза, к которым можно отнести гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. При этом устекинумаб не оказывает какого-то значительного влияния на соотношение иммунных клеток, циркулирующих в крови, включая клетки памяти и Т-клетки, находящиеся в покое.

Специальные указания

• Инфекции. Медицинский препарат «Стелара» способен повышать риск развития инфекций, а также способствовать реактивации инфекций, которые находятся в латентной фазе. Связано это с тем, что устекинумаб является селективным иммунодепрессантом. В ходе клинических исследований после применения данного препарата у больных наблюдались серьезные бактериальные, грибковые и вирусные инфекции. Поэтому не следует использовать средство «Стелара» для лечения пациентов, у которых наблюдаются активные инфекции. Кроме того, необходимо проявлять максимальную осторожность при применении препарата у больных, имеющих хронические инфекции или рецидивирующие инфекции в анамнезе.
• Туберкулез. Перед началом применения препарата «Стелара» врачу следует провести тщательное тестирование больного на наличие туберкулеза. При обнаружении признаков туберкулеза в активной фазе следует воздержаться от использования данного средства. Если же в ходе обследования пациентов подтверждается наличие латентного туберкулеза,необходимо начать его лечение до применения препарата «Стелара». Помимо этого, следует начинать лечение туберкулеза у всех пациентов, у которых достаточный эффект от его предыдущего лечения не был подтвержден. В период приема препарата «Стелара» необходимо регулярно наблюдать за больными, чтобы оперативно обнаружить возможные признаки и симптомы, которые свидетельствуют о появлении активного туберкулеза.

Лучше заранее предупредить пациентов о необходимости обращения к лечащему врачу при появлении признаков и симптомов, позволяющих предположить наличие инфекции. Если наблюдается появление и развитие тяжелой инфекции, то нужно в обязательном порядке отменить прием медицинского препарата «Стелара». При этом пациент должен находиться под постоянным контролем со стороны медицинского персонала, способного своевременно оказать ему необходимую помощь. В дальнейшем следует отказаться от приема данного препарата вплоть до того момента, когда будет окончено лечение выявленной инфекции.

• Злокачественные новообразования. Препарат «Стелара» относится к селективным иммунодепрессантам, которые могут повышать риск развития злокачественных опухолей. Во время клинических исследований у некоторых пациентов, получавших устекинумаб, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований.
• Реакции гиперчувствительности. После появления лекарственного препарата в общем доступе было зафиксировано несколько случаев возникновения серьезных реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию. При появлении первых признаков развития анафилактических и других серьезных реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить прием устекинумаба и оперативно назначить соответствующее лечение.

Назначение

Медицинский препарат «Стелара» назначается для лечения бляшечного псориаза средней или тяжелой степени у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет, если у них не наблюдается эффекта от лечения или при наличии противопоказаний (включая индивидуальную непереносимость) к применению других методов системной терапии или фототерапии. Помимо этого, данный препарат можно использовать для лечения псориатического артрита у пациентов старше 18 лет в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Механизм действия

Устекинумаб – это 100% человеческое моноклональное антитело, относящееся в иммуноглобулина типа G. Его получают через синтез клетками рекомбинантной линии и последующей многоступенчатой очисткой. Эффект препарата состоит в подавлении биологической активности интерлейкина. За счет этого Стелара прерывает цепочку биохимических взаимодействий, которые имеют первостепенное значение в процессах развития псориатических поражений кожи.

Протокол применения Стелары

Стелара используется только для взрослых пациентов. Введение осуществляется подкожно. Стандартная дозировка – 45 мг, при весе пациента более 100 кг – 90 мг. Повторное введение осуществляется через 4 недели, а после этого инъекции назначают каждые 12 недель. Если за 28 недель Стелара не продемонстрировала клинического эффекта, то ее использование рекомендуется прекратить.

Эффективность использования

По результатам клинических испытаний, использование Стелары вызывает существенное снижение всего комплекса тканевой симптоматики псориаза, не исключая гиперпластические явления и усиленную пролиферацию эпидермальных клеток. Почти все пациенты, получавшие терапию таким препаратом заметили снижение площади и выраженности проявлений псориаза на 75% от первичного. При этом воздействие Стелары усиливалось по мере повышения ее концентрации в крови.

Противопоказания:

• Аллергия на любой их компонентов в составе препарата.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Тяжелые патологии инфекционного характера в стадии обострения.
• возраст пациента менее 18 лет;
• беременность и лактация.

Побочные эффекты Стелары

• инфекционные поражения дыхательной системы;
• воспаление слизистой оболочки носоглотки;
• депрессивные состояния;
• головные боли и головокружения;
• болезненные ощущения в горле;
• увеличение количества отделяемого из носовой полости;
• расстройства кишечника;
• крапивница и зуд кожных покровов;
• мышечные боли;
• покраснения кожи в области введения препарата;
• повышенная утомляемость.

Передозировка

В период проведения клинических исследований у всех пациентов, которым однократно вводились дозы до 4,5 мг/кг, не было зафиксировано развития побочных эффектов и осложнений, ограничивающих максимальные дозы. При случайной передозировке рекомендуется контролировать состояние больного, чтобы своевременно выявить любые признаки и симптомы побочных эффектов. При их развитии требуется незамедлительно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

На данный момент не проводилось исследования в отношении взаимодействия Стеллари с другими препаратами. Но все же он не назначается одновременно с вакцинами, в составе которых содержатся ослабленные возбудители инфекционных патологий.

Условия транспортировки и хранения

Хранение и перевозка Стелары должна осуществляться в оригинальной упаковки, необходимо исключить попадание прямых солнечных лучей. Температурный режим в пределах +2+8 градусов, замораживание не допускается.