Неуластим (пэгфилграстим)

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат "Неуластим" вводится путем подкожной инъекции. После однократного ввода максимальное количество активного вещества пэгфилграстима наблюдается через 16–120 часов. При этом концентрация данного вещества в сыворотке крови человека поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Распределение. По организму пациента распределение пэгфилграстима ограничивается исключительно плазмой. Выведение. Из организма выведение пэгфилграстима происходит по нелинейной схеме. Как правило, клиренс выполняется нейтрофилами (>99%) и уменьшается с увеличением дозы пэгфилграстима. Из-за саморегулирующегося механизма клиренса максимальная концентрация пэгфилграстима в сыворотке пациента быстро снижается с началом восстановления числа нейтрофилов. Учитывая клиренс с участием нейтрофилов, вероятно, что фармакокинетика пэгфилграстима не изменяется при почечной или печеночной недостаточности. Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет аналогична фармакокинетике у взрослых. Средняя системная экспозиция пэгфилграстима после подкожного введения в дозе 100 мкг/кг у детей с саркомой в возрасте 6-11 лет составила 22.0 мкг×ч/мл, у людей 12-21 года - 29.3 мкг×ч/мл, у детей 0-5 лет - 47.9 мкг×ч/мл. Терминальный T1/2 у детей в соответствующих возрастных группах составил 20.2 часа, 21.2 часа и 30.1 часа соответственно.

Особые указания

Важно отметить, что лечение с помощью данного препарата должно выполняться только под контролем онколога или гематолога, имеющих опыт применения Г-КСФ. Данные, полученные в ходе исследований, указывают на то, что эффективность пэгфилграстима и филграстима одинакова в отношении времени купирования тяжелой нейтропении у пациентов, страдающих острым миелолейкозом de novo. При этом нужно соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с острым миелолейкозом de novo, так как на данный момент времени пока не установлены отдаленные результаты такой терапии. Не рекомендуется применять данное средство при миелодиспластических синдромах, хроническом миелолейкозе, вторичном остром миелолейкозе. Связано это с тем, что безопасность и эффективность препарата у данных групп пациентов не оценивались. Необходимо тщательно проводить дифференциальную диагностику между бласт-трансформацией при хроническом миелолейкозе и острым миелолейкозом. Безопасность и эффективность применения Neulastim у больных, получавших высокодозную химиотерапию, не изучались. При появлении первых симптомов возникновения серьезных аллергических реакций необходимо прекратить терапию пэгфилграстимом. После этого нужно в обязательном порядке назначить соответствующее лечение и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом в течение нескольких дней.

Форма выпуска

Лекарственное средство "Неуластим" выпускается в виде раствора, который предназначается для подкожного введения. Данный раствор поставляется в герметичном шприц-тюбике 0,6 мл, изготовленном из пластика. Помимо этого, в комплекте с препаратом идет инструкция и игла для инъекции

Состав

В состав данного препарата входят следующие компоненты:

• основное вещество 6 мг пэгфилграстим (pegfilgrastim), которое регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга;>
• вспомогательные вещества: натрия ацетат - q.s. до pH 4.0, сорбитол - 30 мг, полисорбат 20 - 0.02 мг, дистиллированная вода до 0.6 мл.

Механизм действия

Неуластим стимулирует выход в кровь нейтрофилов из костномозговой ткани. Его прием существенно увеличивает количество кровяных клеток, обеспечивает их нормальную и даже усиленную активность. Плюс к этому препарата немного увеличивает концентрацию в крови моноцитов, лимфоцитов. Особенность воздействия – его быстрая эффективность, которая наступает в первые же сутки после начала приема.

Протокол применения Неуластима

Неуластим выпускается в форме нативного стерильного раствора, который предназначен для подкожных инъекций. У взрослых пациентов стандартная дозировка составляет 6 мг в сутки. Эта доза содержится в шприце-тюбике. Вводится один раз ровно через сутки после очередного применения химиотерапевтического средства. Не рекомендуется использовать препарат детям. Перед введением Неуластим требуется нагреть до комнатной температуры, но в таком виде не может храниться более 72 часов. Кроме того шприц-тюбик перед инъекцией запрещено интенсивно встряхивать, это способно привести к снижению биологической активности основного действующего компонента.

Эффективность использования

По данным клинических исследований однократное введение Неуластима после каждого курса цитостатиков снижало длительность нейтропенических проявлений и частоту их возникновения.

Противопоказания:

Среди основных противопоказаний:

• Аллергия на составные компоненты препарата.
• нейтропенические проявления;
• лейкозы в острой стадии;
• одновременное введение химиотерапевтических средств и/или выполнение лучевых воздействий;
• беременность и лактация;
• возраст пациента менее 18 лет.

Побочные эффекты Неуластима:

• суставно-костные боли;
• болевые ощущения в грудной клетке некардиального происхождения;
• повышение температуры тела;
• головные боли;
• нарушения работы дыхательной системы;
• увеличение размеров селезенки;
• боли в животе;
• кашель и одышка;
• периодические приступы тошноты;
• болевые ощущения в области введения препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Не назначается в комплексной терапии с 5-фторурацилом. Нельзя перемешивать при подготовке к инъекции с раствором хлорида натрия. Введение препарата разрешено не ранее, чем через сутки после окончания курса химиотерапии цитостатиками.

Условия транспортировки и хранения

Перевозить и хранить Неуластим необходимо вдали от солнечных лучей, в оригинальной упаковке. Температурный режим +2+8 градусов. Замораживать препарат запрещено.