Котеллик (кобиметиниб) таблетки 20мг, инструкция по применению, описание и дозы
Сайт носит информационный характер, никакого отношения к продаже препаратов не имеет
Качественные Израильские препараты.
Бесплатная консультация по справочнику!
Котеллик (кобиметиниб)

Котеллик (кобиметиниб)

Ориентировочная цена: 615 839,09 руб.

Узнать подробности

Характеристики

Объём: 20 MG

Форма выпуска: 63 таблетки

Бренд: Genetec

Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат

Препарат Котеллик

Действующим веществом препарата Котеллик является –«Кобиметиниб». Это лекарственное средство разработано компанией Genentech и одобрено вАмерике с 2015 года. В Российской Федерации препарат Котеллик получил регистрацию в феврале 2016 года. В инструкции по применению сказано, что это лекарственное средство используются только совместно с препаратом Зелбораф, для терапии неоперабельной или метастатической меланомы с мутациями BRAF V600. Лекарственное средство противопоказано для пациентов с меланомой, где выявлена мутация BRAF дикого типа, и это очень важно, препарат Котеллик в данном случае работать не будет.

Форма выпуска Cotellic

Медицинский препарат «Котеллик» (Cotellic) выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют круглую форму. На одной стороне таблетки находится маркировка «COB». Таблетки находятся в блистере, который помещен в картонную пачку, оснащенную голографической наклейкой для контроля первого вскрытия. В одной таблетке препарата Cotellic содержится:
  • кобиметиниба гемифумарат 22.2 мг;
  • целлюлозы микрокристаллической 54.72 мг;
  • лактозы моногидрат 36.48 мг;
  • кроскармеллоза натрия 4.8 мг;
  • магния стеарата 1.8 мг.

Фармакологическое действие

Активным веществом данного препарата является кобиметиниб (cobimetinib), который демонстрирует высокую ингибирующую способность, а также активность в отношении широкого спектра опухолей. При проведении биохимических и структурных исследований было обнаружено взаимодействие кобиметиниба с внутриклеточными сигнальными молекулами MEK. При этом наблюдалось незначительная чувствительность к динамическим конформационным изменениям, которые проявлялись при переходе МЕК в фосфорилированную форму. В результате взаимодействия cobimetinib сохранял связывающую способность и ингибирующую активность при фосфорилировании МЕК. Кроме того, была зафиксирована высокая активность в отношении линий опухолевых клеток и опухолей с высокими уровнями фосфорилирования МЕК. Подобный эффект часто наблюдается в опухолях, содержащих мутации BRAF.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема 60 мг кобиметиниба у пациентов с онкологическими заболеваниями отмечалась умеренная скорость всасывания с медианой времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) 2.4 часа. Что касается средних показателей Сmax в равновесном состоянии и AUC0-24, то они составляют 273 нг/мл и 4340 нг×ч/мл соответственно. Стоит отметить, что степень всасывания не изменяется при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак у здоровых лиц. Это означает, что данный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Распределение. Связывание кобиметиниба с белками плазмы составляет 94.8%. Во время исследования не наблюдалось преимущественного связывания активного вещества с эритроцитами человека (соотношение кровь-плазма 0.93). Метаболизм. Соотношение кобиметиниба и его метаболитов изучалось непосредственно в ходе исследования массового баланса у здоровых лиц. Как правило, 94% дозы восстанавливается в течение 17 дней. Было отмечено, что кобиметиниб интенсивно метаболизируется и выводится через кишечник. Данные о преобладании какого-то одного из метаболитов отсутствуют. Доля неизмененного препарата в кале и моче составляет 6.6% и 1.6% от введенной дозы. Это указывает на то, что кобиметиниб преимущественно подвергается метаболизму и в незначительном количестве выводится почками. Выведение. Среднее время выведения кобиметиниба составляет около 43.6 часов (диапазон от 23.1 до 69.6 часов).

Специальные указания

У некоторых пациентов, получавших медицинский препарат «Котеллик», были зарегистрированы расстройства зрения. Поэтому пациентам в случае нарушений со стороны органа зрения не следует управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами без консультации с врачом.

Назначение

Данный препарат назначается для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов в комбинации с вемурафенибом.

Принцип действия

Кобиметиниб подавляет активность MEK, звена сигнального пути в клетках. Этот белок, который контролирует митоз клетки и определяет период ее жизни. При мутациях BRAF V600E и K происходит атипичная активация сигналов, которые проходят через MEK1 и MEK2, поэтому заблокировав эти белки, мы подавим рост раковых клеток. Котеллик назначают вместе с зелборафом, эти лекарства одновременно атакуют эти губительные белки. Они подавляют активность внутри клетки и снижают размножение и рост опухолевых клеток.

Показания

Препарат, зарегистрированный во многих странах, применяют вместе зелборафом для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с мутацией BRAF V600E или V600K.

Противопоказания

Этот противоопухолевый препарат имеет следующие противопоказания, при назначении лечения ваш врач оценит риски и пользу от Котеллика:
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или составляющим этого лекарственного препарата.
  • Котеллик в сочетании с зелборафом противопоказан при прогрессирующей или метастазирующей форма меланомы, если ранее проводилась терапия ингибитором BRAF.

Клинические исследования

В 2014 году FDA присудило Кобиметинибу статус орфанного препарата для лечения пациентов с меланомой с мутацией BRAF V600. По результатам клинических испытаний лечение кобиметинибом и зелборафом значительно повышает выживаемость без прогрессирования, показатели общей выживаемости, общего и объективного ответа у пациентов согласно показаниям.

Способ применения

Строго следуйте инструкциям врача при назначении кобиметиниба. Котеллик принимают 1 раз в день, запивая стаканом воды, до или после еды. Назначаемая доза Котеллика - 60 мг, 3 таблетки 20 мг 1 раз в день. Курс лечения составляет 28 дней: вы принимаете препарат 21 день, а потом следует 7-дневная пауза. Затем вы начнете новый цикл терапии.

Побочные эффекты

В ходе лечения кобиметинибом могут возникать следующие побочные эффекты, поэтому прежде, чем принимать препарат, проконсультируйтесь с врачом и оцените все плюсы и минусы этого препарата:
  • Анемия;
  • Обезвоживание, снижение уровней фосфата, натрия;
  • Серозная хориоретинопатия;
  • Гипертензия, кровотечение;
  • Пневмония;
  • Понос, тошнота, рвота;
  • Реакция фоточувствительность, кожная сыпь;
  • Лихорадка, озноб;
  • Повышенные уровни АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ;
  • Во время лечения.
Котеллик не назначают при беременности, а также в период лактации, так как потенциально препарат может навредить вашему ребенку. Чтобы избежать незапланированной беременности в этот сложный период, используйте два надежных метода контрацепции, напр. презервативы со спермицидной смазкой. При приеме Кобиметиниба вы можете почувствовать, что у вас снизилось зрение, возникли проблемы с сердцем и печенью, поэтому врач будет регулярно проводить тесты и необходимые обследования. Скажите вашему врачу, если в прошлом или в настоящее время вы принимаете другие лекарственные средства, так как они могут повлиять на эффективность терапии. Детальный перечень можно уточнить в инструкции по кобиметинибу или проконсультироваться с врачом. В ходе лечения вы можете испытывать головокружение или усталости, проявите осторожность при управлении машины.

Лечение иных форм рака

В медицинской практике существует такое понятие, как «назначение по незарегистрированным показаниям» (off-label use). Это означает, что врачи применяют препарат по показаниям, уже не утвержденным министерством здравоохранения любой страны, но изучаемым в клинических испытаниях. Котеллик применяют вместе с паклитакселом для лечения больных трижды негативным раком молочной железы, при распространенной форме колоректального рака.

Есть ли аналоги и заменители

Врач может предложить вам в качестве альтернативы Мекинист и Тафинлар. Указанные лекарства назначают больным меланомой с BRAF мутацией, но проконсультируйтесь с врачом, чтобы узнать все особенности лечения. На сегодняшний день одобренных дженериков Котеллика не зарегистрировано.

Инструкция по применению

Более подробно о Кобиметинибе можно прочесть в одобренной инструкции по применению по нижеуказанной ссылке: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/003960/WC500198563.pdf

Условия хранения

Следует хранить препарат при 25°С.

Производитель

Генетек, США

Объём: 20 MG

Форма выпуска: 63 таблетки

Бренд: Genetec

Добавить комментарий

Преимущества

Сертификат

Оригинальные препараты

Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.

Гарантии

Консультация специалистов

Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.

Качество

Подбор препаратов

Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.

load

Узнать подробности

Задать вопрос