
Котеллик (кобиметиниб)
Ориентировочная цена: 615 839,09 руб.
Узнать подробности
Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат
Препарат Котеллик
Действующим веществом препарата Котеллик является –«Кобиметиниб». Это лекарственное средство разработано компанией Genentech и одобрено вАмерике с 2015 года. В Российской Федерации препарат Котеллик получил регистрацию в феврале 2016 года. В инструкции по применению сказано, что это лекарственное средство используются только совместно с препаратом Зелбораф, для терапии неоперабельной или метастатической меланомы с мутациями BRAF V600. Лекарственное средство противопоказано для пациентов с меланомой, где выявлена мутация BRAF дикого типа, и это очень важно, препарат Котеллик в данном случае работать не будет.Форма выпуска Cotellic
Медицинский препарат «Котеллик» (Cotellic) выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют круглую форму. На одной стороне таблетки находится маркировка «COB». Таблетки находятся в блистере, который помещен в картонную пачку, оснащенную голографической наклейкой для контроля первого вскрытия. В одной таблетке препарата Cotellic содержится:- кобиметиниба гемифумарат 22.2 мг;
- целлюлозы микрокристаллической 54.72 мг;
- лактозы моногидрат 36.48 мг;
- кроскармеллоза натрия 4.8 мг;
- магния стеарата 1.8 мг.
Фармакологическое действие
Активным веществом данного препарата является кобиметиниб (cobimetinib), который демонстрирует высокую ингибирующую способность, а также активность в отношении широкого спектра опухолей. При проведении биохимических и структурных исследований было обнаружено взаимодействие кобиметиниба с внутриклеточными сигнальными молекулами MEK. При этом наблюдалось незначительная чувствительность к динамическим конформационным изменениям, которые проявлялись при переходе МЕК в фосфорилированную форму. В результате взаимодействия cobimetinib сохранял связывающую способность и ингибирующую активность при фосфорилировании МЕК. Кроме того, была зафиксирована высокая активность в отношении линий опухолевых клеток и опухолей с высокими уровнями фосфорилирования МЕК. Подобный эффект часто наблюдается в опухолях, содержащих мутации BRAF.Фармакокинетика
Всасывание. После приема 60 мг кобиметиниба у пациентов с онкологическими заболеваниями отмечалась умеренная скорость всасывания с медианой времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) 2.4 часа. Что касается средних показателей Сmax в равновесном состоянии и AUC0-24, то они составляют 273 нг/мл и 4340 нг×ч/мл соответственно. Стоит отметить, что степень всасывания не изменяется при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак у здоровых лиц. Это означает, что данный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Распределение. Связывание кобиметиниба с белками плазмы составляет 94.8%. Во время исследования не наблюдалось преимущественного связывания активного вещества с эритроцитами человека (соотношение кровь-плазма 0.93). Метаболизм. Соотношение кобиметиниба и его метаболитов изучалось непосредственно в ходе исследования массового баланса у здоровых лиц. Как правило, 94% дозы восстанавливается в течение 17 дней. Было отмечено, что кобиметиниб интенсивно метаболизируется и выводится через кишечник. Данные о преобладании какого-то одного из метаболитов отсутствуют. Доля неизмененного препарата в кале и моче составляет 6.6% и 1.6% от введенной дозы. Это указывает на то, что кобиметиниб преимущественно подвергается метаболизму и в незначительном количестве выводится почками. Выведение. Среднее время выведения кобиметиниба составляет около 43.6 часов (диапазон от 23.1 до 69.6 часов).Специальные указания
У некоторых пациентов, получавших медицинский препарат «Котеллик», были зарегистрированы расстройства зрения. Поэтому пациентам в случае нарушений со стороны органа зрения не следует управлять транспортными средствами и работать с машинами и механизмами без консультации с врачом.Назначение
Данный препарат назначается для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с BRAF V600 мутацией у взрослых пациентов в комбинации с вемурафенибом.Принцип действия
Кобиметиниб подавляет активность MEK, звена сигнального пути в клетках. Этот белок, который контролирует митоз клетки и определяет период ее жизни. При мутациях BRAF V600E и K происходит атипичная активация сигналов, которые проходят через MEK1 и MEK2, поэтому заблокировав эти белки, мы подавим рост раковых клеток. Котеллик назначают вместе с зелборафом, эти лекарства одновременно атакуют эти губительные белки. Они подавляют активность внутри клетки и снижают размножение и рост опухолевых клеток.Показания
Препарат, зарегистрированный во многих странах, применяют вместе зелборафом для лечения неоперабельной или метастатической меланомы с мутацией BRAF V600E или V600K.Противопоказания
Этот противоопухолевый препарат имеет следующие противопоказания, при назначении лечения ваш врач оценит риски и пользу от Котеллика:- Гиперчувствительность к действующему веществу или составляющим этого лекарственного препарата.
- Котеллик в сочетании с зелборафом противопоказан при прогрессирующей или метастазирующей форма меланомы, если ранее проводилась терапия ингибитором BRAF.
Клинические исследования
В 2014 году FDA присудило Кобиметинибу статус орфанного препарата для лечения пациентов с меланомой с мутацией BRAF V600. По результатам клинических испытаний лечение кобиметинибом и зелборафом значительно повышает выживаемость без прогрессирования, показатели общей выживаемости, общего и объективного ответа у пациентов согласно показаниям.Способ применения
Строго следуйте инструкциям врача при назначении кобиметиниба. Котеллик принимают 1 раз в день, запивая стаканом воды, до или после еды. Назначаемая доза Котеллика - 60 мг, 3 таблетки 20 мг 1 раз в день. Курс лечения составляет 28 дней: вы принимаете препарат 21 день, а потом следует 7-дневная пауза. Затем вы начнете новый цикл терапии.Побочные эффекты
В ходе лечения кобиметинибом могут возникать следующие побочные эффекты, поэтому прежде, чем принимать препарат, проконсультируйтесь с врачом и оцените все плюсы и минусы этого препарата:- Анемия;
- Обезвоживание, снижение уровней фосфата, натрия;
- Серозная хориоретинопатия;
- Гипертензия, кровотечение;
- Пневмония;
- Понос, тошнота, рвота;
- Реакция фоточувствительность, кожная сыпь;
- Лихорадка, озноб;
- Повышенные уровни АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ;
- Во время лечения.
Лечение иных форм рака
В медицинской практике существует такое понятие, как «назначение по незарегистрированным показаниям» (off-label use). Это означает, что врачи применяют препарат по показаниям, уже не утвержденным министерством здравоохранения любой страны, но изучаемым в клинических испытаниях. Котеллик применяют вместе с паклитакселом для лечения больных трижды негативным раком молочной железы, при распространенной форме колоректального рака.Есть ли аналоги и заменители
Врач может предложить вам в качестве альтернативы Мекинист и Тафинлар. Указанные лекарства назначают больным меланомой с BRAF мутацией, но проконсультируйтесь с врачом, чтобы узнать все особенности лечения. На сегодняшний день одобренных дженериков Котеллика не зарегистрировано.Инструкция по применению
Более подробно о Кобиметинибе можно прочесть в одобренной инструкции по применению по нижеуказанной ссылке: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/003960/WC500198563.pdfУсловия хранения
Следует хранить препарат при 25°С.Производитель
Генетек, СШАПреимущества
Оригинальные препараты
Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.
Консультация специалистов
Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.
Подбор препаратов
Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.