AUGTYRO (Аугтиро)

Фармакологические свойства

Репотректиниб — ингибитор тирозинкиназ нового поколения. Он блокирует активность мутированных и реаранжированных белков (ROS1, NTRK), ответственных за патологический рост опухолевых клеток. Препарат препятствует активации сигнальных путей, тормозит деление клеток, способствует их апоптозу. После приема внутрь быстро абсорбируется, максимальная концентрация достигается в течение нескольких часов. Метаболизируется преимущественно в печени при участии ферментов CYP3A4, выводится через кишечник и почки. Фармакокинетические характеристики позволяют поддерживать стабильное действие при регулярном приеме.

Показания к применению

• Немелкоклеточный рак легкого с реаранжировками ROS1.
• Солидные опухоли с выявленными реаранжировками NTRK.
• Лечение взрослых пациентов с прогрессирующими формами заболевания при отсутствии эффекта от стандартной терапии или невозможности ее проведения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к репотректинибу или вспомогательным веществам.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Дозировка и способ применения

Препарат назначается внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Прием не зависит от употребления пищи. Стандартная доза составляет несколько капсул в день (например, 160 мг/сутки, то есть по 40 мг четыре раза в день), однако точная схема устанавливается по инструкции и корректируется врачом. При развитии токсичности возможна временная отмена или снижение дозировки. Продолжительность терапии определяется клиническим ответом и переносимостью.

Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
• Гематологические: анемия, нейтропения.
• Кардиотоксичность и гепатотоксичность: нарушения функции сердца, повышение печеночных ферментов.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Особые указания

В процессе лечения необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и показателями крови. У некоторых пациентов требуется контроль ЭКГ для оценки сердечной активности. Следует учитывать возможные взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися системой CYP3A4: ингибиторы могут повышать концентрацию репотректиниба, индукторы — снижать эффективность. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется надежная контрацепция.