Велирег (Welireg)

Велирег (Welireg) — это таргетный противоопухолевый препарат, ингибитор фактора HIF-2α, участвующего в ответе клеток на гипоксию и росте опухолей. Он применяется для лечения новообразований, связанных с болезнь фон Гиппеля — Линдау, включая почечно-клеточный рак, гемангиобластомы центральной нервной системы и нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы. Препарат подавляет ангиогенез и пролиферацию опухолевых клеток, замедляя прогрессирование заболевания.

Ориентировочная цена: 2 750 000,00 руб.

Узнать подробности

Характеристики

Кол-во в упаковке:

Упаковка: 40 MG

Форма выпуска: Таблетки

Бренд: Merck Merck & Co

Описание

Характеристики

Отзывы

Сертификат

Велирег — первый в своем классе таргетный противоопухолевый препарат, действующий за счет ингибирования фактора HIF-2α. Предназначен для лечения опухолей, ассоциированных с болезнью фон Гиппеля — Линдау (VHL), включая почечно-клеточный рак, гемангиобластомы ЦНС и нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы.

Механизм действия

Белзутифан является селективным ингибитором транскрипционного фактора HIF-2α — ключевого регулятора клеточного ответа на гипоксию. При болезни фон Гиппеля — Линдау инактивация гена VHL приводит к аномальному накоплению HIF-2α, что запускает неконтролируемый рост сосудов (ангиогенез) и пролиферацию опухолевых клеток. Препарат связывается с HIF-2α и блокирует его взаимодействие с партнером HIF-1β, подавляя экспрессию генов, ответственных за образование новых сосудов (VEGF), клеточный рост (циклин D1) и эритропоэз (эритропоэтин). В результате замедляется рост опухолей и уменьшается их размер.

Показания к применению

Болезнь фон Гиппеля — Линдау (VHL-синдром) у взрослых пациентов, нуждающихся в терапии опухолей, ассоциированных с данным заболеванием, при отсутствии показаний к немедленному хирургическому вмешательству
Почечно-клеточный рак, связанный с VHL
Гемангиобластомы центральной нервной системы, ассоциированные с VHL
Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, ассоциированные с VHL

Расширенные показания (в некоторых странах): распространенный почечно-клеточный рак после предшествующей анти-PD-1/PD-L1 и антиангиогенной терапии.

Способ применения и дозы

Стандартная доза: 120 мг (3 таблетки по 40 мг) 1 раз в сутки Прием: внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая таблетки целиком и запивая водой; не разжевывать, не измельчать Длительность: терапия проводится непрерывно до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности Коррекция дозы: при развитии анемии или гипоксии возможно снижение дозы до 80 мг (2 таблетки), затем до 40 мг (1 таблетка) в сутки Пропуск дозы: если до следующего приема менее 8 часов — дозу пропускают; не удваивать дозу

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к белзутифану или вспомогательным компонентам
Беременность и период планирования беременности (препарат обладает тератогенным потенциалом)
Период грудного вскармливания
Тяжелые нарушения функции печени — с осторожностью, может потребоваться снижение дозы
Тяжелая анемия, некорригированная до начала лечения

Побочные эффекты

Очень частые: анемия (снижение уровня гемоглобина), повышенная утомляемость, головокружение, одышка. Частые: головная боль, тошнота, нарушения зрения, периферические отеки, боль в конечностях, гипоксия (снижение насыщения крови кислородом), повышение массы тела. Нечастые, но значимые: клинически значимая анемия, требующая трансфузии; тяжелая гипоксия; нарушения функции щитовидной железы. Анемия является ожидаемым фармакологическим эффектом препарата, связанным с подавлением HIF-2α-зависимого эритропоэза, и наблюдается у большинства пациентов.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы CYP2C19 (омепразол, флуконазол): могут повышать концентрацию белзутифана — коррекция дозы при умеренных/сильных ингибиторах
Индукторы CYP3A4/CYP2C19 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой): могут снижать эффективность — совместное применение не рекомендуется
Субстраты UGT2B17 и CYP3A4: белзутифан может повышать их концентрацию — контроль при совместном приеме
Препараты для коррекции анемии (эритропоэтин-стимулирующие средства): возможно снижение их эффективности на фоне белзутифана

Особые указания

Контроль гемоглобина: перед началом и регулярно во время терапии; при значительном снижении — приостановка или снижение дозы
Контроль сатурации кислорода: регулярный мониторинг; при появлении одышки или гипоксии — обследование и решение о продолжении терапии
Контрацепция: женщинам репродуктивного возраста необходима надежная контрацепция во время лечения и в течение 1 недели после последней дозы; мужчинам-партнерам — контрацепция в течение 1 недели после окончания терапии
Беременность: препарат противопоказан; перед началом терапии необходим отрицательный тест на беременность
Вождение автомобиля: с осторожностью — возможны головокружение, утомляемость и нарушения зрения
Наблюдение: терапия проводится под контролем онколога в специализированном центре

Условия хранения

Температура: хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей Хранить в недоступном для детей месте Срок годности: 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Препарат отпускается строго по рецепту. Назначение и коррекция терапии проводятся только онкологом. Данная информация носит ознакомительный характер и не заменяет инструкцию производителя.

Кол-во в упаковке:

Упаковка: 40 MG

Форма выпуска: Таблетки

Бренд: Merck Merck & Co