Нинларо (иксазомиб)

Клинико-фармакологическая группа

Иксазомиб — противоопухолевое лекарственное средство, разработанное специально для борьбы со злокачественными опухолями, локализующимися в костном мозге и состоящих из плазматических клеток. (1). Ингибитор протеосом.

Форма выпуска, описание

Нинларо (Ninlaro) выпускается в капсулах разной дозировки и цвета:

• 4 mg — светло-оранжевая;
• 3 mg— светло-серая;
• 2,3 mg — светло-розовая.

На колпачках капсул нанесена надпись «Takeda», а на самом корпусе дозировка средства.

Состав

Инкапсулят содержит несколько веществ:

• Действующее — иксазомиб. В зависимости от дозировки, одна капсула содержит 4, 3 или 2,3 мг. этого средства.
• Вспомогательные — тальк, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Инкапсулят заключен в капсулу, оболочка которой состоит из диоксида титана и желатина. Разные оттенки капсулам придает оксид железа: для капсул 4 мг используется желтый, для 3 мг черный, для 2,3 мг — красный. Для нанесения информации на поверхность капсул используется специальная печатная краска, в ее составе шеллак, черный оксид железа, гидроксид калия и пропиленгликоль.

Показания

Препарат Нинларо используется для комплексной терапии и назначается совместно с дексаметазоном и ленаидомидом. Терапию назначают пациентам, уже прошедшим один или несколько курсов химиотерапии относительно множественной миеломы, но столкнувшихся с рецидивом или не достигших нужного результата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевая эффективность препарата объясняется его способностью блокировать (затормаживать или полностью останавливать) химические процессы β5-субъединицы 20S протеасом. В лабораторных исследованиях вне живых организмов препарат способствовал распаду раковых клеток, тем самым остановив рост множественной миеломы. В ходе испытаний с участием людей была отмечена противоопухолевая активность в отношении миеломных клеток у пациентов, проходивших ранее химиотерапию и столкнувшихся с рецидивом. Отличный эффект дает сочетание Нинларо с леналидомидом: отмечается устойчивый некроз клеток внутри опухоли.

Способ применения Нинларо (Иксазомиб)

Курс лечения препаратом Иксазомиб (Ixazomib) проходит по специальной схеме и циклами по 28 дней. Линалидомид принимают ежедневно, дексаметазон на 1, 8, 15 и 22 дни цикла, а Ninlaro на 1, 8 и 15 дни цикла. Дозировка:

• Леналидомид по 25 мг.
• Дексаметазон по 40 мг.
• Нинларо по 4 мг.

Дозировка Нинларо может корректироваться в зависимости от состояния здоровья пациента, например, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуемая доза — 3 мг. Рекомендуется принимать препарат в один день недели и в одно время. Капсулу глотают целиком, не разжевывая и не растворяя, за час до приема пищи или спустя два часа после трапезы, запивая водой. Пропущенную дозу можно компенсировать, выпив ее в другое удобное время, но при условии, что следующий прием насупит не ранее 72-х часов. Если после приема лекарства возникла рвота, следующую капсулу нужно выть по схеме.

Побочные эффекты от приема Ninlaro (Ixazomib)

У 20% пациентов возникает ряд побочных эффеков:

• нарушение стула: диарея или запоры;
• •токсическая тошнота, нередко переходящая в рвоту;
• •перифокальные отеки мягких тканей;
• •периферическая нейропатия (онемение или болезненные ощущения в руках и ногах);
• •тромбоцитопения, сопровождаемая носовыми кровотечениями;
• •проблемы с органами зрения: сухость и воспаление слизистых, нарушение зрения;
• •болезненные ощущения в мышцах спины.

Значительно реже пациенты сталкиваются с такими осложнениями:

• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• поперечный миелит;
• синдром Свита;
• синдром лизиса;
• лизис раковых клеток;
• синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES)

Такие осложнения малораспространенные, встречаются не чаще, чем в 4% случаев.

Особые указания и меры предосторожности

Во время терапии Ixazomib необходимо не реже одного раза в месяц проводить лабораторное исследование крови на уровень тромбоцитов. В некоторых случаях во избежание прерывания терапии пациенту назначают переливание тромбоцитов для восстановления их баланса. Необходимо сообщить вашему онкологу о таких появившихся симптомах:

• • сыпь на коже;
  • отеки мягких тканей;
  • специфические ощущения в конечностях: жжение, слабость, онемение;
  • пожелтение глазных склер, кожного покрова.

Эти реакции могу указывать на серьезные нарушения в органах, но они корректируются путем уменьшения дозировки препарата. Изменить дозу может только врач. Расстройства пищеварительной системы (запоры, диарея), а также тошнота и рвота требуют симптоматического лечения. Доказано токсическое воздействие препарата на плод, поэтому его не назначают беременным женщинам, а также прописывают эффективные контрацептивные средства. Использовать их нужно на протяжении всего срока лечения и еще 3 месяца после завершения.

Беременность и лактация

Иксазомиб способен вызвать внутриутробные патологии, поэтому его не рекомендуют беременным женщинам. На период лечения необходимо заменить кормление грудью альтернативными методами.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии предоставьте врачу список принимаемых препаратов, в том числе БАДов и витамин. Нинларо не назначают с индукторами CYP3A (рифампицином, карбамазепином и другими лекарственными средствами данной группы).

Хранение

Ninlaro хранят в оригинальной упаковке. Во избежание разрушения противоопухолевых свойств необходимо строго соблюдать температурный режим хранения (не более 30С), не допускать замораживания капсул.