Лозартан (гидрохлоротиазид)

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь "Лозартан" хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %. При этом прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Активное вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм. Лозартан мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме данного препарата внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

Формакологическое действие

Таблетки, понижающие давление, "Оксаар плюс", выполняют блокировку рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствуют развитию эффектов ангиотензина II. Помимо этого они уменьшают артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, а также понижают давление заклинивания в легочных сосудах и предупреждают задержку натрия и воды в организме. Кроме того, данный препарат повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение артериального давления у большинства больных наблюдается к 3–6 неделе курсового применения.

Форма выпуска

Таблетки, понижающие давление, "Оксаар плюс", покрыты пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Особые условия

В период лечения данным препаратом следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, а также имеющих нарушения функции почек. Помимо этого, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта.

Механизм действия

Оксаар плюс оказывает выраженное гипотензивное и диуретическое действие, блокирует рецепторы ангиотензина второго типа.

• Гидрохлоротиазид, являясь тиазидным диуретиком, повышает концентрацию мочевой кислоты в крови.
• Лозартан, как активный гормон (вазоконстриктор), связывается с рецепторами АТ1 в мышцах кровеносных сосудов и способствует пролиферации клеток гладких мышц. Средство избирательно воздействует на биологические реакции в которых участвует гормон альдостерона и минералокортикостероидные гормоны надпочечников. Также Лозартан ингибирует фермент АПФ, который способствует естественному распаду брадикинина.

Протокол применения

Оксаар плюс выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Каждая единица содержит 50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида. Принимаются таблетки перорально независимо от приемов пищи по стандартной схеме — одна таблетка раз в сутки. Если лечебный эффект не наступает спустя 3-4 недели после начала терапии, врач увеличивает дозировку: две таблетки в сутки. Как профилактические средство при рисках миокардальных патологий, гипертонического криза назначают по одной таблетке в сутки, по медицинским показаниям дозировка может быть увеличена врачом. Перед приемом таблетку не измельчают, не растворяют, не разжевывают, а глотают целой, запивая достаточным количеством воды. Эффективность использования Оксаар плюс рекомендован пациентам, нуждающимся в комбинированной терапии. Преимущество данного препарата в отсутствии необходимости подбора дозировки для людей с почечной недостаточностью. В ходе клинических исследований была доказана эффективность Оксаар плюс, направленная на сохранение уровня калия в организме. Случаев возникновения гиперурикемии (мультиморбидной патологии в ревматологии), проявляющейся на фоне терапии другими препаратами данной группы, не зафиксировано. Максимальный эффект от терапии Оксаар плюс наступает на 3 неделю с начала лечения, независимо от пола и возраста пациента.

Противопоказания

Оксаар плюс не назначается пациентам в таких случаях:

• гиперчувствительность или непереносимость гидрохлоротиазида, лозартана калия и прочих компонентов в составе препарата;
• тяжелая почечная недостаточность;
• холестаз;
• обструкция желчных протоков;
• анурия;
• подагра;
• симптоматическая гиперурикемия;
• рефрактерная гипонатриемия.

Не используется препарат для лечения детей, беременных и кормящих женщин, а также в период планирования беременности.

Побочные эффекты Оксаар плюс

Терапия Оксаар плюс может вызвать следующие побочные эффекты:

• боли в животе, запоры, диарею;
• сонливость, быстрая утомляемость, бессонница, вертиго, депрессия;
• тахикардия, стенокардия;
• головокружения, потеря сознания, звон в ушах;
• нарушения работы печени, панкреатит;
• нарушения работы почек;
• боли в грудном отделе, тяжелое дыхание, одышка;
• инфекции органов мочеполовой системы, полиурия;
• болезненность в мышцах, суставах, связках, судороги;
• симптомы гриппа, ларингит, фарингит;
• изменение состава крови: тромбоцитопения, анемия;
• эректильная дисфункция, импотенция у мужчин.

При аллергии на препарат наблюдается:

• кашель, одышка;
• васкулит;
• сыпь, зуд кожи, крапивница;
• гипонатриемия;
• артралгия, миалгия;
• ангионевротические и анафилактические реакции.

Взаимодействие Оксаар плюс с другими препаратами

Клинически доказан аддитивный эффект Оксаар плюс с другими препаратами ангипертензивной группы. Средство несовместимо с алкоголем, анальгетиками, барбитуратами. При одновременном приеме с кортикостероидами есть риски возникновения гипокалиемии. Повышенная токсичность определяется при совмещении Оксаар плюс с антидеполяризующимимиорелаксантами. Снижается терапевтические свойства препарата при комплексной терапии с НПВС, адреномиметиками, холистиполом, холестирамином.

Условия транспортировки и хранения

Оксаар плюс хранят в темном сухом месте при температуре не выше 30С0.