Эксиджад (деферазирокс)

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде диспергируемых таблеток. Таблетки имеют почти белый цвет, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенным краем и гравировкой «J 125/NVR» (дозировка 125 мг), «J 250/NVR» (дозировка 250 мг) или «J 500/NVR» (дозировка 500 мг). Расфасовка – по 7 шт. в блистерах, по 4 или 12 блистеров в картонной упаковке. Основное вещество – деферазирокс. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, лактозы моногидрат (200 оснований), лактозы моногидрат (сухой аэрозоль), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакодинамика

Препарат отличается высоким химическим сродством с атомами железа. За счет этого он эффективно связывает их в соотношении 2:1, тем самым образуя пассивные в метаболическом смысле комплексы. При этом у него есть еще одно важное свойство – способность потенцировать экскрецию железа, которая происходит преимущественно с каловыми массами.

Показания к назначению Эксиджада

Эксиджад назначается в следующих случаях:

• детям старше 2-х лет и взрослым при хронической посттрансфузионной перегрузке железом;
• пациентам с талассемией в возрасте старше 10-ти лет при хронической нетрансфузионной перегрузке железом.

Способ применения и дозы

Эксиджад назначается для перорального приема. Стандартная дозировка на начальном этапе терапии – 20 мг на 1 кг массы тела больного. Принимать его нужно 1 раз в день натощак, желательно в одно и то же время на протяжении всего срока лечения. Если проводится терапия посттрансфузионной передозировки железом, то введение препарата назначается после трансфузии 20 и более ЕД эритроцитарной массы. Последующая схема лечения и конкретные дозировки рассчитываются индивидуально, при этом берется во внимание вес пациента.

Эффективность использования

По данным клинических исследований, которые проводились для Эксиджада, его применение даже в минимальной дозировке на протяжении 1 года дает возможность держать под контролем концентрацию железа в клетках печени, концентрацию ферритина в сывороточной фракции крови. Также с помощью этого препарата удается достичь равновесия между поступлением и экскрецией железа у пациентов, проходящих периодические сеансы гемотрансфузии или другие обменные переливания кровяных компонентов.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• аллергия на компоненты препарата, в том числе деферазирокс;
• содержание креатинина в сывороточной кровяной фракции, вдвое превышающее возрастную норму;
• миелодиспластия;
• любые типы гемобластозов;
• иные злокачественные новообразования;
• серьезные печеночные патологии;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность.

Препарат не назначается во время беременности и в период грудного вскармливания. Назначение препарата возможно только в исключительных случаях, если ожидаемый клинический эффект для матери превышает токсический вред для ребёнка. С осторожностью Эксиджад назначается пациентам пожилого возраста, а также при уровне концентрации креатинина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу возрастной нормы.

Побочные эффекты

Они возникают не всегда, но все же у отдельных пациентов наблюдаются:

• головная боль;
• диареи или запоры;
• тошнота, иногда рвота;
• усиление выработки газов в кишечнике;
• боль в животе;
• высыпания и зуд кожных покровов;
• крапивница;
• потеря волосяного покрова;
• почечная и печеночная недостаточность;
• нарушения слуховой и зрительной функций.

Передозировка

Острая передозировка сопровождается тошнотой, рвотой, диареей, головной болью. При передозировке препаратом отмечается развитие субклинического гепатита. Прекращение приёма Эксиджада позволяет купировать проявления гепатита без риска развития осложнений. У пациентов с диагнозом бета-талассемии с перегрузкой железом при однократном приёме препарата в дозе 80 мг/кг возможно появление слабовыраженной тошноты и диареи. У здоровых пациентов однократная доза до 40 мг/кг побочных реакций не вызывает. При острой передозировке рекомендовано индуцирование рвоты или промывание желудка. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

На сегодня не проводилось никаких клинических исследований касательно взаимодействия препарата с другими средствами. Но все же известно, что использование совместно с антацидными веществами, имеющими в составе алюминий, нежелательно.

Специальные указания

Назначение Эксиджада возможно только после получения результатов исследований, подтверждающих наличие заболевания, а также индивидуальной оценки рисков и пользы от хелаторной терапии. В процессе лечения препаратом возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови, но обычно оно не носит прогрессирующий характер. Перед началом терапии рекомендуется дважды определить уровень концентрации креатинина в сыворотке крови. В процессе лечения исследования по определению концентрации сначала проводятся еженедельно, затем 1 раз в 4 недели. При длительном приёме препарата рекомендовано регулярно исследовать функцию сердца на предмет тяжелой перегрузки железом. Лечение должно сопровождаться контролем гематологических показателей. В случае выявления на фоне приёма Эксиджада цитопении неустановленной этиологии хелаторную терапию необходимо приостановить. Также рекомендуется контролировать остроту слуха и зрения у пациентов. Так как Эксиджад способствует развитию побочных эффектов, негативно отражающихся на способности к выполнению потенциально опасных функций и деятельности, рекомендуется соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и при работе на ответственных участках.

Условия транспортировки и хранения

Хранить нужно в условиях нормальной влажности, вдали от солнечных лучей и детей, при температуре не более +30 градусов.