Тамифлю (осельтамивир)

Тамифлю (осельтамивир) инструкция по применению

Для системного использования Тамифлю (осельтамивир) применяют как противовирусное средство. Препарат представляет собой медикамент прямого действия, который популярен, эффективен и имеет минимальный список возможных побочных реакций. Блокировка нейраминидазы вирусов гриппа осуществляется за счет действующего компонента. Средство снижает выраженность и частоту осложнений, сокращает сроки присутствия клинических симптомов инфекции.

Форма выпуска

Медицинский препарат «Тамифлю» выпускается в виде твердых капсул по 75 мг. Капсулы серого цвета имеют желатиновую оболочку и маркировку на корпусе «ROCHE». Они находятся в контурной упаковке, изготовленной из триплекса и алюминиевой фольги. Данная упаковка помещается в картонную пачку. Внутри капсул находится порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Действующее вещество

Основным действующим веществом в данном препарате выступает осельтамивир, являющийся противовирусным лекарством.

Фармакологическое действие

Препарат Тамифлю (осельтамивир) содержит осельтамивир, который при пероральном приеме подвергается гидролизу, превращаясь в осельтамивир карбоксилат. Данное вещество способно проводить ингибирование нейраминидазы вирусов гриппа типов «А» и «В». На сегодняшний день известно девять антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа. В процессе ингибирования нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки эпителия. Благодаря этому прием препарата «Тамифлю» способствует выходу вирионов из инфицированной клетки. Это приводит к ограничению распространения инфекции внутри организма пациентов. При этом концентрации активного вещества, которые требуются для успешного подавления активности фермента на 50 % (IC50), располагаются у нижней границы наномолярного диапазона.

Фармакокинетика

Всасывание. Активное вещество медицинского препарата «Тамифлю» легко всасывается из желудочно-кишечного тракта человека. Затем осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Как правило, концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин. Время достижения Cmax составляет около 2-3 часов. Не менее 75 % принятой внутрь дозы данного препарата попадает непосредственно в системный кровоток в виде активного метаболита и всего менее 5 % – в виде исходного препарата. Исследования показывают, что плазменные концентрации как осельтамивира, так и его активного метаболита пропорциональны принятой дозе и не зависят от приема пищи. Распределение. Объем распределения активного метаболита составляет 23 литра. Во время тестирования препарата на животных было выявлено, что после приема внутрь осельтамивир и осельтамивир карбоксилат можно было обнаружить во всех основных очагах инфекции, включая легкие, промывные воды бронхов, слизистую оболочку полости носа, в среднем ухе и трахее. Концентрация вещества была способна обеспечить противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет около 3 %. При этом связывание исходного осельтамивира с белками плазмы находится на уровне 42 %. Такой концентрации недостаточно, чтобы она служила причиной существенного лекарственного взаимодействия. Метаболизм. Превращение осельтамивира в активный метаболит происходит экстенсивно под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Эти ферменты принадлежат к классу гидролаз, катализирующих в клетках гидролитическое расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты при участии молекул воды, а также участвующих в реакциях расщепления сложноэфирной связи в органических соединениях. Стоит отдельно отметить, что ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выведение. Более 90 % действующего вещества препарата «Тамифлю» в виде активного метаболита выводится из организма пациента преимущественно почками. Из-за того, что активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации, его большая часть (99 %) выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Это превышает скорость клубочковой фильтрации, которая составляет 7,5 л/ч. В результате можно сделать вывод, что данный препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Что касается кишечника, то через него выводится менее 20 % принятого препарата. T½ активного метаболита составляет примерно 6-10 часов.

Передозировка

Статистика клинических исследований показывает, что в большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. Чаще всего взрослые пациенты, принявшие слишком большую дозу данного препарата в период профилактики или лечения гриппа, жаловались на тошноту, рвоту и головную боль. Большинство этих симптомов проходило самостоятельно в течение 1-2 дней. Именно поэтому можно сделать вывод, что передозировка этим препаратом вызывает реакции, практически полностью схожие с побочным действием, не требующим отмены препарата.

Взаимодействие

На основе данных, полученных в процессе фармакологических и фармакокинетических исследований препарата Тамифлю (осельтамивир), можно считать маловероятными клинические взаимодействия с другими лекарственными препаратами. В настоящее время медицинская литература практически не освещает лекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за активные центры эстераз, превращающих озельтамивира фосфат в активный метаболит. Также стоит принимать во внимание тот факт, что низкая степень связывания озельтамивира и активного метаболита с белками не дает оснований предполагать наличие каких-либо значимых взаимодействий, напрямую связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. На концентрацию озельтамивира и его активного метаболита в плазме не влияет циметидин, отвечающий за усиление защитных механизмов слизистой оболочки желудка. Этот неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 конкурирует в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа, обладающими свойствами катионов, но не входит во взаимодействие с озельтамивиром. Лекарственные взаимодействия, которые основываются на конкуренции в процессе канальцевой почечной секреции, тоже маловероятны. Это объясняется особенностями элиминации активного метаболита (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящей способностью этих двух путей. Кроме того, этому способствует достаточно большой резерв безопасности медицинского препарата «Тамифлю». Несмотря на то, что одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в два раза из-за уменьшения активной канальцевой секреции в почках, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется. В период клинических исследований III фазы препарат «Тамифлю» назначался вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками, пенициллином, цефалоспоринами, азитромицином, эритромицином, доксициклином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), кодеином, ГКС, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Какие-либо изменения характера нежелательных явлений не были выявлены.

Кому рекомендуют Тамифлю?

Тамифлю (осельтамивир) рекомендуют для терапии и профилактики гриппа. Использование лекарства не заменяет вакцинацию, тем более что использовать медикамент можно только по рекомендациям лечащего специалиста. Решение об применении препарата нужно принимать, учитывая возраст пациента и тип циркулирующих вирусов гриппа. Назначить Тамифлю может врач лицам разных возрастных категорий. В педиатрии препарат применяется, но только для лечения и профилактики пациентам старше 12 месяцев. Он демонстрирует достойную эффективность, защищая от болезни во время эпидемии, а также способствует скорейшему выздоровлению, если терапия была начата в течение 2-ух суток после первого появления признаков заболевания. Стоит использовать Тамифлю в качестве профилактики взрослым и детям после контакта с людьми, у которых диагностирован грипп. Тамифлю идеально подходит для сезонной профилактики, его не нужно хранить при особых температурных условиях, а цена считается вполне доступной. Важно понимать, что препарат с действующим веществом под названием осельтамивир, активен только по отношению к вирусам гриппа. Информации о влиянии лекарства на других возбудителей болезней нет.

Схема применения и дозировка лекарства Тамифлю

Продаётся Тамифлю в капсулах, которые проглатывают, запивая небольшим количеством воды (достаточно 200 мл). Пероральный прием - единственный возможный вариант введения препарата в организм пациента. Взрослым пациентам и детям старше 13 лет:

1. Назначают обычно по одной капсуле двукратно в сутки. Курс терапии занимает порядка 5 дней. Важно начать принимать Тамифлю на первый или второй день после появления первых признаков гриппа.
2. В качестве профилактики Тамифлю принимают по 75 мг однократно в день в течение 6 суток. Такая дозировка подходит для сезонных эпидемий. Если человек контактировал с больным, рекомендуют принимать по 70 мг препарата однократно в день на протяжении 10 суток.

Детям от 12-ти месяцев и до 13 лет:

1. Для лечения используют обычно одну капсулу с 75 мг препарата двукратно в день на протяжении 5-ти суток. Важно начать терапию как можно раньше, на первые или вторые сутки после появления первых признаков вирусного заболевания.
2. Для профилактики после контакта с больным человеком назначают по 1 капсуле (75 мг)с курсом до 10-ти дней. Лицам с легкими нарушениями работы печеникоррекция дозировки не нужна.

Противопоказания и побочные реакции Тамифлю (осельтамивир)

Противопоказания по инструкции: детский возраст до 12-ти месяцев, аллергии на любой из компонентов средства, а также тяжелая почечная/печеночная недостаточность. В общем профиль безопасности средства под названием Тамифлю демонстрирует минимальные возможные побочные реакции организма. В редких случаях может появиться:

• тошнота и рвота, желтуха, сыпь на коже, пятна и зуд;
• головные боли и нарушения сна;
• тромбоцитопения, инфекции верхних дыхательных путей;
• сердечные аритмии, нарушения зрения и кашель;
• метеоризм, головокружения;
• чувство слабости и усталости;
• боль в области живота, отечность конечностей и лица, судороги;
• дерматиты, запоры и диарея, боль и шум в ушах.

При появлении одного или нескольких побочных реакций организма важно сообщить об этом врачу, который назначил терапию/профилактику гриппа капсулами Тамифлю. В некоторых случаях при появлении побочных эффектов необходима коррекция дозировки или полная отмена препарата. Заниматься самолечением опасно. Спросите совет у компетентного врача.