Иматиниб ТЕВА (мезилат) Gleevec

Механизм действия

Иматиниб низкомолекулярный ингибитор протеинтирозинкиназы, который эффективно ингибирует активность Bcr-Abl-позитивной тирозинкиназы. Также он воздействует на ряд рецепторных тирозинкиназ, рецепторы фактора стволовых клеток с кодированным набором протоонкогена, рецепторы дискоидина, рецепторы колониестимулирующего фактора и альфа- и бета-рецепторы фактора рост тромбоцитов. Мезилат также способен ингибировать клеточные явления, опосредованные активацией этих рецепторных киназ.

Протокол использования

Лечение Иматинибом проводиться только врачом, имеющим опыт терапии онкобольных со злокачественными гематологическими опухолями и злокачественной саркомой. Препарат принимается внутрь 1 или 2 раза в сутки, после еды, запивая большим объемом воды. Это минимизирует влияние на ЖКТ, раздражение его слизистой. Дозировка зависит от общего состояния пациента, его возраста, конкретных показаний к использованию. Варианты дозировки – 400 или 600 мг в сутки, норма в день не должна превышать 800 мг. Для тех, кто не может проглотить капсулу в пленочной оболочке, препарат допускается развести в стакане воды или яблочного сока. Требуемое количество таблеток, исходя из дозировки, кладут в напиток и перемешивают ложкой. Суспензию следует выпить сразу же после растворения таблетки.

Действенность

Эффективность Иматиниба-Тева основана на общих показателях гематологического и цитогенетического ответа, выживаемости без прогрессирования и рецидива, а также объективного ответа у взрослых и детей. Проведенные клинические исследования подтверждают высокую эффективность и низкую степень токсичности у пациентов с хроническим миелоидным лейкозом. Внедрение препарата в клиническую практику позволяет добиться выраженного контроля над заболеванием, существенно снижая частоту перехода в фазу акселерации. Но при всем этом, опыт применения средства ограничен, поэтому до сих пор ведутся клинические исследования для демонстрации эффекта и увеличение показателей выживаемости.

Показания

Иматиниб используется для терапии:

• впервые диагностированный хронический миелоидный лейкоз, положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+), у взрослых и детей, для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как терапия первой линии.
• хронический миелоидный лейкоз Ph+ после неэффективного лечения интерфероном альфа, или в фазе акселерации, или при бластном кризе у взрослых и детей.
• впервые диагностированный острый миелоидный лейкоз Ph+ у взрослых и детей с комбинации с химиотерапией
• рецидивирующий или рефрактерный острый лимфобластный лейкоз у взрослых пациентов в качестве монотерапии.
• миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов.
• распространенный гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα у взрослых пациентов.
• неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные CD 117-позитивные опухоли ЖКТ у взрослых пациентов.
• адъювантное лечение взрослых пациентов с существенным риском рецидива после резекции CD117-позитивных стромальных опухолей ЖКТ. Пациентам с низким или крайне низким риском рецидивов не следует назначать адъювантную терапию.
• лечение взрослых пациентов с неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой, которым не может быть назначена хирургическая операция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность с компонента в составе препарата.

Возможные побочные эффекты

• Нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, фебрильная нейтропения
• Анорексия
• Бессонница, головная боль, парестезия, нарушение вкуса, гипестезия
• Отечность век, повышение слезоотделения, конъюнктивит, затуманивание зрения, сухость глаз
• Одышка, кашель, носовое кровотечение
• Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, рефлюкс-эзофагит, запор, сухость во рту, гастрит
• Периорбитальный отек, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, крапивница, сухость кожи, покраснение, алопеция, ночная потливость, реакции фотосенсибилизации
• Мышечные спазмы и судороги, миалгия, артралгия, припухание суставов, костная боль
• Повышенная активность печеночных ферментов, задержка жидкости, отек
• Утомляемость, лихорадка, озноб, слабость, увеличение или снижение веса тела

Взаимодействие

С осторожностью стоит применять Иматиниб с:

• Ингибиторами протеазы.
• Противогрибковыми препаратами азольной группы.
• Макролидами.
• Субстратами CYP3A4 с узким диапазоном терапевтической концентрации. К ним относятся пимозид, сиролимус, циклоспорин, доцетаксел и т.д.
• Варфарином и другими производными кумарина. Они влияют на концентрацию препарата в плазме крови.
• Сопутствующее использование с дексаметанозоном, фенитоином, карбамазепином, рифампицином способно снизить эффективность Иматиниба.

С осторожностью назначается при одновременном использовании парацетамола в высоких дозах. Использование в комбинации с препаратами химиотерапии требует постоянного контроля врача. Такое сочетание способно вызвать повышенную гепатотоксичность.

Условия хранения препарата

Хранить в сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не более +30 градусов.