
Abemaciclib
Абемациклиб - противоопухолевое лекарство, которое действует путем ингибирования киназ CDK4 и CDK6, играющих роль в активации D-циклинов.
Ориентировочная цена: руб.
Узнать подробности
Характеристики
Кол-во в упаковке: 56 таблеток
Объём: 150 MG
Форма выпуска: Таблетки
Бренд: Eli Lilly and Company
Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат
Описание
В ходе экспериментов на моделях рака молочной железы Абемациклиб был применен в клинически значимых концентрациях ежедневно, как монотерапия или в сочетании с антиэстрогенами. Это приводило к уменьшению размера опухоли. У пациентов с раком, применение Абемациклиба в дозах от 50 мг до 200 мг дважды в сутки приводит к подавлению активности CDK4 и CDK6, ингибиции фосфорилирования Rb и топоизомеразы II альфа. Это приводит к остановке клеточного цикла перед рестрикционной точкой G1.Фармакокинетика
Абемациклиб обладает медленной скоростью всасывания, с медианой времени достижения максимальной концентрации в 8 часов. Его абсолютная биодоступность составляет 45% (с доверительным интервалом 40-51%). При терапевтических дозах от 50 мг до 200 мг, увеличение концентрации и площади под кривой пропорционально дозе. Установление равновесного состояния требует 5 дней при приеме Абемациклиба два раза в сутки. Абемациклиб накапливается с относительными геометрическими коэффициентами 3.7 (с коэффициентом вариации 58%) для Cmax и 5.8 (с коэффициентом вариации 65%) для AUC. Препарат связывается с белками плазмы человека, со средним значением связанной фракции от 96% до 98%. Эта связь не зависит от концентрации Абемациклиба в диапазоне от 152 нг/мл до 5066 нг/мл. Он связывается как с сывороточным альбумином, так и с альфа1-кислым гликопротеином. Оценочное среднее значение системного объема распределения (Vd) составляет приблизительно 747 л (с коэффициентом вариации 68.6%). У пациентов с распространенным раком, концентрация Абемациклиба и его активных метаболитов М2 и М20 в спинномозговой жидкости сопоставимы с концентрациями свободных метаболитов в плазме. После приема одной меткированной изотопом 14C дозы Абемациклиба, примерно 81% дозы выводится через кишечник, а 3.4% - через почки. Большая часть дозы, выведенной через кишечник, представлена метаболитами.Показания к применению
Лечение распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательным по рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2-) может осуществляться следующими способами:- В комбинации с первой линией эндокринной терапии, используя ингибитор ароматазы.
- В комбинации с фулвестрантом, который может быть назначен в качестве первой или второй линии эндокринной терапии.
- Монотерапия может быть применена у пациентов, у которых наблюдается прогрессирование заболевания после эндокринной терапии и после одной или двух линий предшествующей химиотерапии на метастатической стадии заболевания.
Режим дозирования
В составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы рекомендуется принимать 150 мг Абемациклиба дважды в сутки внутрь. При монотерапии рекомендуется принимать 200 мг Абемациклиба дважды в сутки внутрь. Продолжительность терапии зависит от прогрессирования заболевания или появления непереносимых побочных эффектов.Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания:- Очень часто: инфекции.
- Очень часто: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
- Часто: снижение числа лимфоцитов.
- Нечасто: фебрильная нейтропения.
- Очень часто: снижение аппетита.
- Очень часто: дисгевзия, головокружение.
- Часто: повышенное слезотечение.
- Часто: венозная тромбоэмболия.
- Очень часто: диарея, рвота, тошнота, повышение активности АЛТ и ACT.
- Очень часто: алопеция, зуд, сыпь.
- Часто: сухость кожи.
- Часто: мышечная слабость.
- Очень часто: утомляемость, пирексия.
Противопоказания к применению
Абемациклиб противопоказан при:- Повышенной чувствительности к препарату;
- Беременности;
- Периоде грудного вскармливания;
- Детском возрасте;
- Тяжелой степени почечной недостаточности, включая терминальную стадию и пациентов, находящихся на гемодиализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Абемациклиба противопоказано во время беременности и периода грудного вскармливания. Также следует учитывать, что Абемациклиб может влиять на фертильность мужчин в репродуктивном возрасте.Применение при нарушениях функции почек
Применение данного препарата противопоказано при наличии тяжелой почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.Применение у детей
Противопоказан для использования у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Закажите бесплатную консультацию специалистов по справочнику препаратов из Израиля на сайте Pharm Atlas.Преимущества
Оригинальные препараты
Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.
Консультация специалистов
Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.
Подбор препаратов
Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.