Abemaciclib - описание препарата, способ применения, дозировка
Сайт носит информационный характер, никакого отношения к продаже препаратов не имеет
Качественные Израильские препараты.
Бесплатная консультация по справочнику!
Abemaciclib

Abemaciclib

Абемациклиб - противоопухолевое лекарство, которое действует путем ингибирования киназ CDK4 и CDK6, играющих роль в активации D-циклинов.

Ориентировочная цена: руб.

Узнать подробности

Характеристики

Кол-во в упаковке: 56 таблеток

Объём: 150 MG

Форма выпуска: Таблетки

Бренд: Eli Lilly and Company

Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат

Описание

В ходе экспериментов на моделях рака молочной железы Абемациклиб был применен в клинически значимых концентрациях ежедневно, как монотерапия или в сочетании с антиэстрогенами. Это приводило к уменьшению размера опухоли. У пациентов с раком, применение Абемациклиба в дозах от 50 мг до 200 мг дважды в сутки приводит к подавлению активности CDK4 и CDK6, ингибиции фосфорилирования Rb и топоизомеразы II альфа. Это приводит к остановке клеточного цикла перед рестрикционной точкой G1.

Фармакокинетика

Абемациклиб обладает медленной скоростью всасывания, с медианой времени достижения максимальной концентрации в 8 часов. Его абсолютная биодоступность составляет 45% (с доверительным интервалом 40-51%). При терапевтических дозах от 50 мг до 200 мг, увеличение концентрации и площади под кривой пропорционально дозе. Установление равновесного состояния требует 5 дней при приеме Абемациклиба два раза в сутки. Абемациклиб накапливается с относительными геометрическими коэффициентами 3.7 (с коэффициентом вариации 58%) для Cmax и 5.8 (с коэффициентом вариации 65%) для AUC. Препарат связывается с белками плазмы человека, со средним значением связанной фракции от 96% до 98%. Эта связь не зависит от концентрации Абемациклиба в диапазоне от 152 нг/мл до 5066 нг/мл. Он связывается как с сывороточным альбумином, так и с альфа1-кислым гликопротеином. Оценочное среднее значение системного объема распределения (Vd) составляет приблизительно 747 л (с коэффициентом вариации 68.6%). У пациентов с распространенным раком, концентрация Абемациклиба и его активных метаболитов М2 и М20 в спинномозговой жидкости сопоставимы с концентрациями свободных метаболитов в плазме. После приема одной меткированной изотопом 14C дозы Абемациклиба, примерно 81% дозы выводится через кишечник, а 3.4% - через почки. Большая часть дозы, выведенной через кишечник, представлена метаболитами.

Показания к применению

Лечение распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательным по рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2-) может осуществляться следующими способами: 
  • В комбинации с первой линией эндокринной терапии, используя ингибитор ароматазы.
  • В комбинации с фулвестрантом, который может быть назначен в качестве первой или второй линии эндокринной терапии.
  • Монотерапия может быть применена у пациентов, у которых наблюдается прогрессирование заболевания после эндокринной терапии и после одной или двух линий предшествующей химиотерапии на метастатической стадии заболевания.
У женщин, находящихся в пре- или перименопаузе, лечение должно включать назначение агониста ЛГРГ в сочетании с другими методами терапии.

Режим дозирования

В составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором ароматазы рекомендуется принимать 150 мг Абемациклиба дважды в сутки внутрь.  При монотерапии рекомендуется принимать 200 мг Абемациклиба дважды в сутки внутрь.  Продолжительность терапии зависит от прогрессирования заболевания или появления непереносимых побочных эффектов.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: 
  • Очень часто: инфекции.
Со стороны системы кроветворения: 
  • Очень часто: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Часто: снижение числа лимфоцитов.
  • Нечасто: фебрильная нейтропения.
Со стороны обмена веществ: 
  • Очень часто: снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: 
  • Очень часто: дисгевзия, головокружение.
Со стороны органа зрения: 
  • Часто: повышенное слезотечение.
Со стороны сосудов: 
  • Часто: венозная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: 
  • Очень часто: диарея, рвота, тошнота, повышение активности АЛТ и ACT.
Со стороны кожи и подкожных тканей: 
  • Очень часто: алопеция, зуд, сыпь.
  • Часто: сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: 
  • Часто: мышечная слабость.
Общие реакции: 
  • Очень часто: утомляемость, пирексия.

Противопоказания к применению

Абемациклиб противопоказан при:
  • Повышенной чувствительности к препарату;
  • Беременности;
  • Периоде грудного вскармливания;
  • Детском возрасте;
  • Тяжелой степени почечной недостаточности, включая терминальную стадию и пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Абемациклиба противопоказано во время беременности и периода грудного вскармливания. Также следует учитывать, что Абемациклиб может влиять на фертильность мужчин в репродуктивном возрасте.

Применение при нарушениях функции почек

Применение данного препарата противопоказано при наличии тяжелой почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

Противопоказан для использования у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Закажите бесплатную консультацию специалистов по справочнику препаратов из Израиля на сайте Pharm Atlas

Кол-во в упаковке: 56 таблеток

Объём: 150 MG

Форма выпуска: Таблетки

Бренд: Eli Lilly and Company

Добавить комментарий

Преимущества

Сертификат

Оригинальные препараты

Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.

Гарантии

Консультация специалистов

Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.

Качество

Подбор препаратов

Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.

load

Узнать подробности

Задать вопрос